【日拱一卒】《药一》药师考前冲刺必背知识点20条

日拱一卒Day25

♦1.麻黄碱可促进肾上腺素能神经末梢释放递质，间接产生拟肾上腺素作用。肾上腺素分子中含有邻二酚羟基，在中性或碱性水溶液中不稳定，遇碱性肠液能分解，故口服无效。与空气或日光接触易氧化成醌，脱氢后生成肾上腺素红，进而聚合成棕色多聚体。体内的代谢失活主要受儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)的催化，分别发生苯环3-羟基的甲基化反应和侧链末端氨基的氧化脱除。

♦2.肾上腺素：内源性活性物质，能兴奋心脏，收缩血管，松弛支气管平滑肌--临床上用于过敏性休克、心脏骤停的急救，控制支气管哮喘的急性发作。

♦3.多巴胺：体内合成去甲肾上腺素及肾上腺素的前体，亦为神经递质，但因不易透过血-脑屏障，主要表现为外周作用。直接兴奋α和β受体，但对β₂受体作用较弱。对外周血管有轻微收缩作用，对肾脏、肠系膜及冠状血管表现为扩张作用，为选择性血管扩张药。临床上应用其盐酸盐，作为抗休克药，常用于急性心肌梗死、创伤、肾功能衰竭及心脏手术等引起的休克。

♦4.盐酸麻黄碱：分子中含有2个手性碳原子，共有四个光学异构体，一对为赤藓糖型对映异构体，称为麻黄碱，另一对为苏阿糖型，称为伪麻黄碱。药用麻黄碱为能兴奋α、β两种受体，同时还能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，直接和间接地发挥拟肾上腺素作用。临床上使用的伪麻黄碱中枢副作用较小，广泛用作减鼻充血药，也是很多复方感冒药的主要成分。麻黄碱口服后易被肠道吸收，可通过血-脑屏障进入脑脊液；由于代谢和排泄较慢，故作用持久；临床上用于支气管哮喘，也用于变态反应及鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞等的治疗，也可以用于心动过缓。

♦5.α受体激动药：（1）α₁受体激动药可收缩周围血管，外周阻力增加，血压上升，临床主要用于治疗低血压和抗休克。（2）α₂受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，α₂受体激动时可反馈抑制去甲肾上腺素的释放，具有较强的降血压作用。α₂受体激动药临床主要用于治疗高血压。

♦6.异丙肾上腺素：（1）能兴奋β₁和β₂受体，松弛支气管平滑肌--外消旋体盐酸盐临床用于治疗支气管哮喘发作；（2）同时兴奋心脏而加快心率，产生心悸、心动过速等较强的心脏副作用；（3）口服经肝肠循环而失效。