[职称考试] 中高级每年必考之琥珀胆碱

琥珀胆碱是各类考试重点，总结相关知识点，欢迎大家进一步补充完善：

    琥珀胆碱为去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松，其化合物为白色或几乎白色的结晶性粉末；化学名二氯化二乙酰胆碱
药理毒理：
    本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90秒起效，维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。
    大剂量，可致心率减慢，也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。
    本品可引起脑血管扩张，颅内压升高，眼眶平滑肌收缩，眼内压暂时升高，术后肌肉痛，肌球蛋白尿等；长时间去极化可导致肌细胞内K外流，血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。

药代动力学：
    本品静脉注射后，即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓缓分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10%～15%的药量到达作用部位.约2%以原形，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2～4分钟。

不良反应：
1．高血钾症：本品引起肌纤维去极化时使细胞内K迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2～0.5mmol/L；严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等，在本品作用下引起异常的大量K外流致高血钾症，产生严重室性心律失常甚至心搏停止。
2．心脏作用：本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停，尤其是重复大剂量给药最易发生。
3．眼内压升高 ： 本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。
4．胃内压升高 ： 最高可达40cmH2O，并可引起饱胃病人胃内容反流误吸。
5．恶性高热 ： 多见于本品与氟烷合用的病人；也多发生于小儿。
6．术后肌痛 ： 给药后卧床休息者肌痛轻而少，1～2天内即起床活动者肌痛剧而多。
7．可能导致肌张力增强 ： 以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，足以引起胃内压甚至颅内压升高。

禁忌：
    脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。
    长时间静滴或反复静注容易发生Ⅱ相阻滞。新斯的明只能拮抗Ⅱ相阻滞的情况，不能拮抗琥珀胆碱的作用

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